西達本胺（Chidamide；商品名：愛譜沙®/Epidaza®）是公司首個已上市產品，國家“863”及“重大新藥創製”專項成果，國家1.1類新藥。西達本胺是公司獨家發現且具有全球專利保護的新分子實體藥物，是我國首個獲批上市的原創化學新藥，也是全球首個亞型選擇性組蛋白去乙酰化酶（HDAC）口服抑製劑，屬於機製新穎的表觀遺傳調控劑類藥物。

西達本胺為苯酰胺類組蛋白去乙酰化酶（Histone Deacetylase，HDAC）亞型選擇性抑製劑，主要針對第I類HDAC中的1、2、3亞型和第IIb類的10亞型，具有對腫瘤異常表觀遺傳功能的調控作用。西達本胺通過抑製相關HDAC亞型以增加染色質組蛋白的乙酰化水平來引發染色質重塑，由此產生針對多條信號傳遞通路基因表達的改變（即表觀遺傳改變），進而抑製腫瘤細胞周期、誘導腫瘤細胞凋亡，同時對機體細胞免疫具有整體調節活性，誘導和增強自然殺傷細胞（NK）和抗原特異性細胞毒T細胞（CTL）介導的腫瘤殺傷作用。

西達本胺還通過表觀遺傳調控機製，具有誘導腫瘤幹細胞分化、逆轉腫瘤細胞的上皮間充質表型轉化（EMT）等功能，進而在恢複耐藥腫瘤細胞對藥物的敏感性和抑製腫瘤轉移、複發等方麵發揮潛在作用。

圖 西達本胺（愛譜沙®）抗腫瘤分子作用機製

• 2014年12月，西達本胺獲CFDA批準用於外周T細胞淋巴瘤治療，填補了我國該治療領域空白。
• 2017年7月被納入國家醫保，惠及更多患者。
• 2019年11月，西達本胺獲NMPA批準聯合芳香化酶抑製劑用於激素受體陽性、人表皮生長因子受體-2陰性、絕經後、經內分泌治療複發或進展的局部晚期或轉移性乳腺癌患者。首次確證HDAC抑製劑聯合其他靶向藥物可有效改善腫瘤耐藥，成為全球首個以實體腫瘤為適應症獲批的表觀遺傳調控機製類藥物。

• 2021年6月，西達本胺治療成人T細胞白血病（ATL）的上市申請獲日本PMDA批準，這是中國首個原創新藥在海外獲批上市。

• 2021年12月，西達本胺單藥治療複發性或難治性(R/R)外周T細胞淋巴瘤(PTCL)的適應症在日本獲批上市，這是西達本胺繼2021年6月在日本獲批用於ATL適應症之後，在日本再次獲批的又一新適應症。

• 2023年3月，西達本胺於中國台灣獲核準乳腺癌適應症
• 2023年7月，西達本胺聯合R-CHOP治療彌漫大B細胞淋巴瘤（DLBCL）上市申請獲得了受理，並被納入了優先審評品種名單。

同時，西達本胺單藥及聯合其他抗腫瘤藥物針對其他血液腫瘤、實體瘤及HIV的臨床研究正在美國、日本、中國及中國台灣等國家和地區同步開展。

詳細信息，敬請訪問愛譜沙產品網站（www.epidaza.com）