2019年11月29日，深圳微芯生物科技股份有限公司（以下簡稱“微芯生物”，上交所股票代碼：688321）自主研發的全新分子體、國際上首個口服劑型亞型選擇性組蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑製劑、國家1.1類新藥西達本胺（Chidamide，商品名：愛譜沙® / Epidaza®）新適應症 -- 聯合芳香化酶抑製劑用於治療激素受體陽性、人表皮生長因子受體-2陰性、絕經後、經內分泌治療複發或進展的局部晚期或轉移性乳腺癌患者 -- 獲得國家藥品監督管理局（NMPA）正式批準，這是西達本胺繼複發及難治性外周T細胞淋巴瘤之後在中國獲批的第二個適應症。

乳腺癌是全球及我國發病率最高的女性惡性腫瘤。2017年中國腫瘤登記年報顯示，當年中國乳腺癌新發病例達27.9萬，死亡病例達6.95萬，並以年2%的速度遞增，在低於45歲女性中，乳腺癌位居癌症死因的首位，並呈現出年輕化趨勢。其中雌激素受體陽性乳腺癌約占全部乳腺癌的70%，內分泌治療是該類患者的主要治療方式，但經內分泌治療後複發或疾病進展的患者出現的內分泌耐藥問題，嚴重影響該類患者的後續治療。如何克服腫瘤耐藥性以及開發出療效-安全性綜合指標良好的新治療手段，是當今新藥研發和臨床研究的重要方向。

表觀遺傳異常是腫瘤患者產生繼發耐藥、複發及轉移的重要生物學基礎。作為選擇性表觀遺傳調控劑，西達本胺在前期的乳腺癌耐藥機製研究中展示出可以改善耐藥並增敏已有治療藥物的作用，並於2018年4月完成西達本胺聯合依西美坦治療激素受體（HR）陽性晚期乳腺癌多中心、隨機雙盲關鍵III期臨床試驗。臨床研究結果表明，西達本胺聯合依西美坦與單用依西美坦相比，可顯著延長患者的無進展生存期（PFS），其中在有內髒轉移的患者中差異更明顯。同時，西達本胺聯合依西美坦方案在客觀緩解率、臨床獲益率等方麵均優於安慰劑聯合依西美坦方案。不良反應特點與既往使用西達本胺單藥報道相似，大部分患者可以耐受。這是全球首次確證組蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑製劑聯合其他藥物在實體腫瘤適應症上的開發成功，實現了表觀遺傳調控劑類藥物在實體腫瘤治療領域的新突破。西達本胺是目前全球首個獲批用於實體瘤治療的表觀遺傳調控劑類藥物，西達本胺聯合芳香化酶抑製劑將為既往內分泌治療複發/進展晚期乳腺癌患者，提供新的治療選擇。

關於西達本胺

西達本胺（Chidamide，商品名：愛譜沙® / Epidaza®）是微芯生物自主研發的具全球專利保護的全新分子體、國際首個亞型選擇性組蛋白去乙酰化酶（HDAC）口服抑製劑、屬於選擇性的表觀遺傳調控劑。西達本胺為苯酰胺類HDAC亞型選擇性抑製劑，針對第I類HDAC中的1、2、3亞型和第IIb類的10亞型，具有對腫瘤發生發展相關的表觀遺傳異常的重新調控作用。西達本胺通過抑製相關HDAC亞型以增加染色質組蛋白的乙酰化水平來引發染色質重塑，並由此產生針對腫瘤發生的多條信號傳遞通路基因表達的改變（即表觀遺傳改變）。西達本胺直接抑製血液及淋巴係統腫瘤細胞周期並誘導細胞凋亡；誘導和激活自然殺傷細胞（NK）和抗原特異性細胞毒T細胞（CTL）介導的腫瘤殺傷作用，對機體抗腫瘤細胞免疫具有整體調節活性；西達本胺還通過表觀遺傳調控機製，誘導腫瘤幹細胞分化、逆轉腫瘤細胞的上皮間充質表型轉化（EMT）等作用，進而在恢複耐藥腫瘤細胞對藥物的敏感性和抑製腫瘤轉移、複發等方麵發揮潛在作用。2014年12月，獲國家食品藥品監督管理總局（CFDA）批準上市，其首個適應症為複發及難治性的外周T細胞淋巴瘤，同時，單藥及聯合其他抗腫瘤藥物針對其他血液腫瘤、實體瘤及HIV的臨床研究正在美國、日本、中國及中國台灣等國家和地區同步開展。

關於微芯生物

微芯生物是由資深留美歸國團隊於2001年創立的生物醫藥領域原創新藥的領軍企業，具備完整的從藥物作用靶點研究到臨床候選藥物開發、產業化及商業化的能力，擁有一支專長於原創新藥研發的技術、管理和知識產權隊伍。微芯生物以自主創建的“基於化學基因組學的集成式藥物發現及早期評價平台”為其核心競爭力，以“原創、安全、優效”為其目標，致力於為患者提供可承受的創新機製治療藥物。在開發針對重大疾病、有全球專利保護及臨床效果獨特的創新小分子藥物等方麵均取得了多項突破性進展。公司也是國家重大科技專項的首批“創新藥孵化基地”，獨立承擔了多項國家“863”和重大新藥創製科技專項項目，2013年公司通過核心技術參與的科研項目榮獲國務院頒發的國家科學技術進步獎一等獎。2017年西達本胺獲國家知識產權局頒發的中國專利金獎。2019年8月12日，微芯生物在上海證券交易所科創板上市，股票代碼：688321。